Besilato de Atracurio Inibsa 10 mg besilato de atracurio/ ml

Propiedades farmacodinámicas El besilato de atracurio es un agente de bloqueo neuromuscular no despolarizante con una duración de acción intermedia.

El atracurio antagoniza la acción neurotransmisora de la acetilcolina por la unión competitiva con los lugares de receptor colinérgico de la placa motora.

La dosis de bloqueo neuromuscular DE95 es 0,23 mg/kg. La duración clínicamente efectiva de una dosis única en bolus de 0,5 mg/kg (aproximadamente 2 x DE95) está en la región de 40 minutos en adultos sanos.

Propiedades farmacocinéticas Atracurio sufre degradación a pH fisiológico y temperatura por una combinación de eliminación de Hofmann (proceso químico) e hidrólisis del éster, que se cataliza por las esterasas no específicas en la circulación sistémica. Los principales metabolitos son laudanosina, tetrahidropapaverina y alcohol monocuaternario. Estos metabolitos no tienen efecto de bloqueo neuromuscular.

Atracurio no depende de la función renal o hepática para terminar su acción. La hemofiltración y hemodiafiltración tienen un efecto mínimo en los niveles plasmáticos de atracurio y sus metabolitos, incluyendo la laudanosina. Se desconocen los efectos de la hemoperfusión sobre los niveles plasmáticos del atracurio y sus metabolitos. Atracurio parece tener efectos secundarios cardiovasculares mínimos.

La semivida en pacientes con la función renal normal es de 19 minutos. Las concentraciones plasmáticas frente al tiempo se pueden ajustar a un sistema bicompartimental.

Datos preclínicos de seguridad Mutagenicidad Atracurio se ha evaluado en 3 ensayos de mutagenicidad a corto plazo. No fue mutagénico ni en el ensayo Ames en Salmonella in vitro a concentraciones de hasta 1000 µg/placa ni en el ensayo de médula ósea de ratón in vivo a dosis a las que se producen en el bloqueo neuromuscular. En un segundo ensayo in vitro, el ensayo en linfoma de ratón, no se observó mutagenicidad a dosis de hasta 60 µg/ml que mataron hasta el 50% de las células tratadas pero fue moderadamente mutagénico a concentraciones de 80 µg/ml en ausencia de agente metabolizante y débilmente mutagénico a concentraciones muy altas (1200 µg/ml) cuando se añaden enzimas metabolizantes. A ambas concentraciones, más del 80% de las células murieron.

En vista de la naturaleza de la exposición de humanos a atracurio, el riesgo mutagénico de los pacientes que sufran relajación quirúrgica con BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se debe considerar inmensurable.

Carcinogenicidad No se han realizado estudios de carcinogénesis.

Fertilidad No se han realizado estudios de fertilidad.

Teratogenicidad Los estudios en animales han indicado que atracurio no tienen efectos significativos sobre el desarrollo fetal.

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG es un agente de bloqueo neuromuscular altamente selectivo, competitivo, y no despolarizante que se utiliza como adyuvante para la anestesia general para permitir que se realice la intubación traqueal y para relajar los músculos esqueléticos durante la cirugía o durante la ventilación controlada y para facilitar la ventilación mecánica de pacientes en Unidades de Cuidado Intensivo.